摘要：目的制備生長抑素受體(SSTR)拮抗劑68Ga-1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-JR11,并行生物分布和microPET顯像研究。方法將1 ml含68GaCl3(148 MBq)的HCl(0.05 mol/L)加入至65μl NaAc緩沖液(1 mol/L)和4μg前體NOTA-JR11中,95℃反應(yīng)15 min,經(jīng)Sep-Pak?C18 Light柱純化后得到68Ga-NOTA-JR11。采用放射性高效液相色譜法對68Ga-NOTA-JR11進行質(zhì)量控制分析,測定放化純和體外穩(wěn)定性等。取BALB/c小鼠9只,分別注射0.37 MBq 68Ga-NOTA-JR11,觀察注射后5、30和60 min時藥物的生物分布(每個時間點3只),計算每克組織百分注射劑量率(%ID/g);另取BALB/c小鼠1只,注射14.8 MBq 68Ga-NOTA-JR11,觀察注射后60 min時microPET顯像情況。結(jié)果成功制備68Ga-NOTA-JR11,標記用時15 min,產(chǎn)率為90%,純化后的放化純大于99%,比活度為6.10 GBq/μmol,在多種緩沖溶液中放置150 min內(nèi)放化純?nèi)栽?5%左右。體內(nèi)生物分布與microPET顯像結(jié)果基本一致,藥物主要經(jīng)腎臟代謝,注射后60 min肝臟攝取較低,為(0.75±0.26)%ID/g。結(jié)論68Ga-NOTA-JR11具有制備快速、產(chǎn)率高、放化純高等特點,其生物分布和顯像結(jié)果可為神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤SSTR顯像研究提供進一步的基礎(chǔ)信息。