酮咯酸氨丁三醇的合成工藝優(yōu)化
作者：徐蓉生; 段云; 梅艷; 趙力威 四川省腫瘤醫(yī)院; 四川成都610041
摘要：吡咯經(jīng)苯甲酰氯?；?、與1,2-二氯乙烷N-烴化、丙二酸二乙酯C-烴化、環(huán)合反應(yīng)、水解反應(yīng)和脫羧反應(yīng)得到5-苯甲?；?1,2-二氫-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸(7),再與氨丁三醇成鹽得酮咯酸氨丁三醇(1),純度≥99.5%,總收率51%(以吡咯計)。在N-烴化和C-烴化時加入DMF,反應(yīng)快速、徹底,收率提高;制備7時,加濃鹽酸調(diào)至pH 2脫羧,用甲醇-水替代二氯甲烷-環(huán)己烷進(jìn)行純化。最后在無水乙醇中成鹽得1,操作簡便。
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