摘要:目的以聚乙二醇單甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)嵌段共聚物為載體材料制備塞來(lái)昔布載藥膠束,并考察其在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)情況。方法采用薄膜分散法制備塞來(lái)昔布載藥膠束,評(píng)價(jià)載藥膠束的微觀形態(tài)、粒徑分布、Zeta電位等理化性質(zhì);采用動(dòng)態(tài)膜透析法考察塞來(lái)昔布乙醇溶液和載藥膠束的體外釋藥情況;考察塞來(lái)昔布乙醇溶液和塞來(lái)昔布載藥膠束經(jīng)尾靜脈注射后在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)情況。結(jié)果透射電鏡顯示塞來(lái)昔布載藥膠束粒徑均一,成球狀或類球狀分布,平均粒徑為(35.6±15.1)nm,PdI為0.152±0.05,Zeta電位為(-24.6±2.9)mV;塞來(lái)昔布載藥膠束在0.5%SDS磷酸鹽緩沖液中24h累積釋放81.5%;塞來(lái)昔布乙醇溶液和塞來(lái)昔布載藥膠束在大鼠體內(nèi)的t1/2分別為(4.41±0.41)h和(6.38±0.81)h,AUC分別為(86.17±4.08)和(142.21±7.82)mg·(L·h)^-1。結(jié)論塞來(lái)昔布載藥膠束與塞來(lái)昔布乙醇溶液相比,延長(zhǎng)了藥物在大鼠體內(nèi)的滯留時(shí)間,有望提高藥物治療效果。
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