摘要：以2-氨基-5-氟(氯)苯甲酸為起始原料,與乙酸酐經(jīng)?；㈥P(guān)環(huán)兩步制得6-氟(氯)-2-甲基噁嗪-4-酮(2);化合物2在質(zhì)量分?jǐn)?shù)為85%水合肼中回流反應(yīng)制得6-氟(氯)-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(3);化合物3分別與吡啶甲醛反應(yīng)合成了6種新型的6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮類Schiff堿(4a~4f),其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。采用瓊脂擴(kuò)散法研究了化合物4a~4f對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和枯草桿菌的抑制活性。結(jié)果表明,用藥質(zhì)量濃度為500μg/mL時,6-氟-2-甲基-3-(4-吡啶苯亞甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)對大腸桿菌的抑菌圈直徑為9.60 mm,6-氯-2-甲基-3-(4-吡啶苯亞甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4f)對枯草桿菌的抑菌圈直徑為9.88 mm,表明吡啶雜環(huán)中N原子的位置對抑菌活性具有一定的影響。